Typer av histaminblokkere

Histamin er et stoff som frigjøres av kroppens immunsystem fra celler som kalles mastceller. Dette skjer som følge av skade eller allergi. Histaminreseptorer er proteiner på celler som finnes i hjernen, blodårene, lungene, huden og magen som binder til histamin for å produsere en inflammatorisk respons. Symptomene på den inflammatoriske reaksjonen er røde og våte øyne, hevelse i kroppen, kløe, utslett eller wheal og flammer i huden, mageforstyrrelser, trange og rennende nese, sammen med nysing, hoste og kortpustethet. Histamin blokkere, eller antihistaminer, er medisiner som hindrer binding av histamin til dets reseptorer i kroppen, og dermed hemmer eller reduserer disse symptomene. Tre typer histaminreseptorer påvirkes av disse legemidlene kalt H1-, H2- og H3-reseptorer. Mens H1-reseptorer er mer utbredt i kroppen, finnes H2-reseptorer i stor grad i magen, og H3-reseptorene er i hjernen. H1-blokkere forhindrer eller reduserer alvorlige allergiske reaksjoner, allergi-indusert rennende nese kalt allergisk rhinitt, sinusbelastning og utslett. H2-blokkere reduserer halsbrannrelaterte tilstander som syre refluks som kalles gastroøsofageal reflukssykdom eller GERD, hvor syre eller mat regurgiterer tilbake fra magesekken til halsen og magesår som er sår i magesekken som følge av overdreven utskillelse av magesyre. H3-blokkere studeres fortsatt under forhold som involverer hjernen og søvn. (se referanser 5, 7 og 9).

Første generasjons histamin H1-reseptorblokkere

For å lindre allergisymptomer ble de første generasjon H1-blokkere utviklet, begynnende med stoffdifenhydramin (Benadryl). Andre medisiner i denne klassen inkluderer klorfenamin (klortrimeton) og hydroksyzin (Vistaril). H1-reseptorblokkere arbeider for å hindre sinusbelastning, sesongallergi, kvalme, kløe og hud- og flarereaksjon av huden. I tillegg brukes intravenøs eller injiserbar difenhydramin ofte i sykehusinnstillingen for å behandle alvorlige allergiske reaksjoner som anafylaksi . Bivirkningene av disse medisinene inkluderer døsighet, mageforstyrrelser, økt hjertefrekvens, tørr munn, sløret syn og forvirring. En annen klasse medikamenter som blokkerer H1-reseptorer er de trisykliske antidepressiva eller TCA, som vanligvis brukes til å behandle depresjon. For eksempel er doxepin (Silenor) et TCA som på grunn av sin bivirkning av sedasjon ofte brukes til å behandle søvnløshet. (Ref 3, 4 og 6)

Andre og tredje generasjons histamin H1-reseptorblokkere

Den andre generasjonen av H1-reseptorantagonister ble utviklet for å unngå døsige effekter av første klasse. Disse antihistaminer har de samme handlingene som den første generasjonen, men er kjent for mindre døsighet, tørr munn og forvirring. Brukes til å behandle sesongens allergiske symptomer, er medlemmer av denne klassen loratidin (Claritin), cetirizin (Zyrtec) og øyedråper olopatadin oftalmisk (Pataday). Ifølge en artikkel publisert i "Journal of Allergy and Clinical Immunology" i april 2004, har tredje generasjon H1-blokkere enda mindre effekter på hjernen, og til og med andre generasjon og større blokkering av histaminfrigivelse fra mastceller. Denne klassen av legemidler er laget av andre generasjon i former som kalles metabolitter, noe som er lettere for kroppen å bruke. Metabolitter er biprodukter av medisiner som har blitt brutt ned av kroppen i cellene. Noen av legemidlene i denne klassen er levocetirizin (Xyzal) som kommer fra cetirizin, desloratadin (Clarinex), metabolitten av loratadin og fexofenadin (Allegra) som ble utviklet fra terfenadin, som ikke lenger er på markedet. (Se ref 2,3, 4, 6, 9)

Histamin H2-reseptorblokkere

Mens H1-reseptorer er i hjernen, finnes blodårer, hud og luftpassasjer, H2-reseptorer i stor grad i mageforingen. Stimulering av H2-reseptorer signalerer celler i mageveggene for å utsette magsyrer. H2-blokkere ble spesielt utviklet for å senke sekresjonen av disse syrene og bidra til å lindre halsbrannsymptomer, samt forhindre at GERD eller magesår dannes. Ikke har umiddelbare effekter, disse stoffene kan ta 60 til 90 minutter før de jobber, og selv da kan symptomene ikke begynne å løse i 2 uker. (Ref 5 og 9). Inkludert i denne gruppen er narkotika ranitidin (Zantac), nizatidin (Axid AR), cimetidin (Tagamet) og famotidin (Pepcid AC). (Se ref 5 og 9). Bivirkninger av disse medisinene består av hodepine, diaré og svimmelhet. (Se ref 5).

Histamin H3-reseptorblokkere

H3-reseptorer er plassert i hjernen og har vist seg å være forbundet med våkenhet. Tiareamid ble den første H3-blokkeren opprettet, men ble kort funnet å være giftig for leveren og ble erstattet av pitolisant. Ifølge en artikkel publisert i "British Journal of Pharmacology" i januar 2011, har denne klassen av legemidler stort potensial for bruk i forhold som påvirker søvnvåkningssyklusen som narkolepsi, en søvnforstyrrelse karakterisert ved dagtid plutselige angrep av søvn, og Parkinsons sykdom som er en progressiv degenerativ lidelse i hjernen som påvirker bevegelse, tretthet og minne. (Se ref 7). Disse stoffene blir fortsatt studert nærmere.

Advarsler og forholdsregler

Hvis en kvinne ammes eller er gravid, bør hun kontakte legen før du tar noen av disse legemidlene. Forsiktighet bør brukes hos personer med nyre- og leverproblemer før de tar antihistaminer. Hvis noen symptomer på allergi som utslett, brystsmerter, hevelse i halsen eller ansiktet, og kortpustethet opptrer ved bruk av disse legemidlene, bør en person kontakte sin helsepersonell umiddelbart.